Jan 06,2023

کپسول خالی را می توان با روغن های مختلف یا داروهای مایع یا سوسپانسیون هایی که اثر حل کنندگی روی ژلاتین ندارند پر کرد و همچنین می توان آن را با داروهای جامد پر کرد. سوسپانسیون داروی جامد پر شده در کپسول خالی نیز نسبتاً رایج است و پودر دارویی موجود در آن حداقل از الک 80 مش عبور می کند. محیط پراکندگی یا PEG400 سوسپانسیون نیز باید با یک عامل تعلیق اضافه شود. عامل تعلیق اضافه شده به پایه روغنی یک مخلوط 2-10٪ پارافین است و 1-15٪ PEG6000 اغلب برای پایه غیر روغنی استفاده می شود. در طول فرآیند پیلینگ به هم زدن مداوم نیاز است که دقت بارگیری را بهبود می بخشد و یکنواختی محتوا را بین 1-2٪ نگه می دارد.

(1) محتوای محلول در آب

محتوای محلول در آب به کمک فناوری پراکندگی جامد نیاز دارد. ماده کاربردی را می توان با روش خشک کردن انجمادی به پودر تبدیل کرد، در PEG با وزن مولکولی 400-4000 پراکنده شد تا دوغابی تشکیل شود و سپس با ژلاتین پوشانده شود تا شکل بگیرد. کپسول ژلاتین خالی . کپسول خالی ساخته شده از PEG400 فرآیند خشک شدن نسبتا سریعی دارد. اگر زمان خشک شدن بیش از حد طولانی باشد، پوسته می شکند و اگر زمان خشک شدن خیلی کوتاه باشد، کپسول خالی در حین نگهداری نشت می کند. علاوه بر این، PEG400 دارای اثر سخت شدن بر روی پوسته لاستیک است، افزودن 5-10٪ گلیسیرین یا پروپیلن گلیکول می تواند سختی را کاهش دهد و اثر PEG400 را بر روی پوسته لاستیک بهبود بخشد. اگر به جای PEG400 از 2% یا 3% PEG600 یا PVP30 استفاده شود، می تواند از دناتوره شدن ذرات وابسته به دما در زیر 40 درجه سانتیگراد جلوگیری کند.

(2) محتوای نامحلول در آب

روغن دارویی محلول در آب نامحلول، روغن گیاهی که معمولاً استفاده می شود، با افزودن سورفکتانت ها یا سایر تقویت کننده های جذب برای ایجاد یک کپسول خالی، پراکنده و حل می شود. داروی موجود در آن به صورت مولکولی در روغن پراکنده می شود. این می تواند به طور خود به خود امولسیون تشکیل دهد، از طریق لنف وارد خون شود و تحت تأثیر اولین گذر قرار نمی گیرد و در نتیجه فراهمی زیستی بالایی دارد. استفاده از سورفکتانت هایی مانند استرهای پلی گلیسرول و استرهای ساکارز برای ساخت کپسول های خالی می تواند به راندمان بالا و ایمنی بالا دست یابد. به عنوان مثال، فراهمی زیستی اریترومایسین استئارات اضافه شده به استرهای پلی گلیسرول نیز بیشتر از آماده سازی های معمولی است. چندین برابر بالاتر.